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辉瑞舒尼替尼 25MG/SUTENT/索坦

本店价:¥2500

市场价:¥3000
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规格参数

产品名称 : 辉瑞舒尼替尼 25MG/SUTENT/索坦
产品品牌 : Pfizer辉瑞
通用名称: 舒尼替尼(SUNITINIB)
快递方式: 1国内包邮,2印度直邮(邮费单次200元/KG)
主要原料: 主要成分舒尼替尼
主要作用: 索坦适用于治疗用伊马替尼甲磺酸盐后疾病进展或不能耐受的胃肠道间质瘤
保存方法: 防潮,干燥保存

产品介绍


舒尼替尼(索坦25mg)SUTENT使用说明书

【印度光泽商城温馨提示】本药品说明书内容为网络收集整理或商品说明书抄写而来,请以药品自带说明书为准!


【说明书】

  1 适应证和用途

  1.1 胃肠道间质瘤(GIST)

  索坦适用于治疗用伊马替尼甲磺酸盐后疾病进展或不能耐受的胃肠道间质瘤。

  1.2 晚期肾细胞癌(RCC)

  索坦适用于晚期肾细胞癌的治疗。

  2 剂量和给药方法

  推荐剂量

  对胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC) 索坦的推荐剂量是50 mg剂量口服每天1次,按计划4周治疗接着停药2(计划4/2)。索坦可有或无食物服用。

  3 调整剂量

  建议根据个体安全性和耐受性中断给药和/或以12.5 mg增量或减量调整剂量。

  强CYP3A4抑制剂例如酮康唑[ketoconazole]可能增加舒尼替尼血浆浓度。建议选择一种备用同时药物无或很小抑制潜能。如索坦必须与一种强CYP3A4抑制剂同用应考虑素坦剂量减低至最小37.5 mg每天[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]

  CYP3A4诱导剂例如利福平[rifampin]可能减低舒尼替尼血浆浓度。选择一种备用同时药物无或很小诱导潜能。如索坦必须与一种强CYP3A4诱导剂同用应考虑素坦剂量增加至最大87.5 mg每天。如剂量增加,应仔细监视患者毒性[见药物相互作用(7.2)和临床药理学(12.3)]

  4 禁忌证

  无。

  5 警告和注意事项

  5.1 肝毒性

  索坦曾伴随肝毒性,可能导致肝衰竭或死亡。在临床试验和上市后经验中曾观察到肝衰竭(7/2281[0.3%])。肝衰竭征象包括黄疸,转氨酶升高和/或高胆红素血症连同脑病,凝血病,和/或肾衰竭。开始治疗前,每个治疗疗程期间,和当临床指示时监查肝功能试验(ALTAST,胆红素)。对34级药物相关肝不良事件如没有解决应中断和终止索坦。不要再次开始索坦如患者随后经受肝功能试验中严重变化或有肝衰竭的其它征象和症状。

  未曾确定有ALTAST >2.5 × ULN或,如由于肝转移,>5.0 × ULN患者中的安全性。

  5.2 妊娠

  妊娠类别D

  因为血管生成是胚胎和胎儿发育关键性成分,索坦给药后血管生成的抑制预期导致对妊娠不良作用。索坦在妊娠妇女中没有适当和对照良好的研究。 妊娠期间如使用药物,或如患者接受次药成为妊娠,应告知患者对胎儿的潜在危害。建议生育能力妇女接受索坦治疗应避免成为妊娠。在妊娠大鼠中评价舒尼替尼(0.31.53.05.0 mg/kg/day)和兔(0.51520 mg/kg/day)对胚胎的影响。大鼠中,剂量5 mg/kg/day(约为患者给推荐每天剂量的全身暴露[舒尼替尼+主要活性代谢物联合AUC]5.5)观察到胚胎致死发生率和结构异常的显著增加。兔中5 mg/kg/day观察到胚胎致死显著增加而在1 mg/kg/day时观察到发育效应(约为患者给推荐每天剂量50 mg/dayAUC的约0.3)。大鼠中发育效应由致死性肋骨和脊椎骨骼异常组成。在兔中,在1 mg/kg/day时观察到唇裂和5 mg/kg/day时观察到腭裂 (约为患者给推荐每天剂量AUC 2.7)。大鼠中剂量3 mg/kg/day(约为患者给推荐每天剂量AUC2.3)未观察到胎畜丢失也未观察到异常。

  5.3 左心室功能不全

  在存在充血性心衰(CHF)的临床表现时建议终止索坦。在患者无CHF的临床证据但有射血分数<50%和低于基线>20%时索坦的给药应被中断和/或减低。

  通过上市后经验曾报道心血管事件,包括心衰,心肌疾病和心肌病,其中有些是致命性。用索坦治疗患者经受左心室射血分数(LVEF)下降比患者接受或安慰剂或干扰素-α(IFN-α)更多。在GIST研究A的双盲治疗期,用索坦22/209例患者(11%)和用安慰剂患者3/102(3%)有治疗-出现LVEF值低于正常低限(LLN)。用索坦9/22GIST患者无干预有LVEF变化恢复。5例患者有记录的LVEF恢复干预后(剂量减低:1例患者;增加抗高血压或利尿药:4例患者)6例患者离开研究没有记录恢复。此外,3例用索坦患者左心室收缩功能有3级减低至LVEF <40%;这些患者中2例死亡未进一步接受研究药物。No用安慰剂GIST患者没有3级减低的LVEF。在GIST研究A的双盲治疗期,1例用索坦患者和1例用安慰剂患者死于诊断的心衰;2例用索坦患者和2例用安慰剂患者死于治疗-出现的心脏停止。

  在从未治疗过RCC研究中,103/375(27%)54/360(15%)用索坦和IFN-α患者分别有LVEF值低于LLN26例用索坦患者(7%)7例用IFN-α(2%)经受LVEF降低至低于基线>20%和低于50%4例接受索坦患者中报道左心室功能不全(1%)和在2例患者中CHF(<1%)

  索坦临床研究中排除索坦给药前12个月内患者存在心脏事件事件,例如心肌梗死(包括严重/不稳定性心绞痛),冠状动脉/周边动脉搭桥术,症状性慢性心衰,脑血管意外或短暂性缺血发作,或肺栓塞。不知道患者有这些同时情况是否可能处在发生药物相关左心室功能不全高危。建议医生权衡药物的这个风险和潜在效益。这些患者当接受索坦时应小心监查CHF的临床征象和症状。当这些患者正在接受索坦时也应考虑基线和定期评价LVEF。在无心脏风险因子患者应考虑评价射血分数基线。

  5.4 QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速

  索坦曾显示以依赖剂量方式延长QT间期,可能导致对室性心律失常包括Torsade de Pointes[尖端扭转型室性心动过速]风险增加。暴露索坦-患者中曾观察到<0.1%

  有QT间期延长史患者中应谨慎使用索坦,用抗心律失常药患者,或有关预先存在的心脏疾病,心动过缓,或电解质紊乱患者。当使用索坦,应考虑用-治疗时定期监测心电图和电解质(镁,钾)。用强CYP3A4抑制剂同时治疗,可能增加舒尼替尼血浆浓度,应考虑谨慎使用和减低索坦剂量[见剂量和给药方法(2.2)]

  5.5 高血压

  应监查患者高血压和当需要时用标准抗高血压治疗。严重高血压情况中,建议暂停索坦直至高血压控制。

  对从未治疗过RCC患者接受索坦中,127/375例患者(34%)接受索坦与之比较13/360例患者(4%)IFN-α经受高血压。在从未治疗过RCC患者中用索坦50/375(13%)观察到3级高血压相比较用IFN-α为1/360例患者(<1%)。而在GIST中,用索坦患者与安慰剂比较所有级别高血压相似,用索坦GIST患者报道3级高血压9/202(4%),而用安慰剂GIST患者无报道。无4级高血压报道。未治疗过-RCC研究21/375例患者(6%)索坦给药减低或高血压暂时延迟。4例从未治疗过RCC患者,包括1例有恶性高血压,而没有GIST患者由于高血压终止治疗。用索坦GIST患者中8/202(4%)发生严重高血压(收缩压>200 mmHg或舒张压110 mmHg),用安慰剂GIST患者为1/102(1%),和在从未治疗过RCC用索坦患者中32/375(9%)和用IFN-α患者为3/360(1%)

  5.6出血事件

  通过上市后经验报道出血事件,其中有效是致命性,曾包括胃肠道,呼吸,肿瘤,泌尿道和脑出血。在一项从未治疗过RCC临床试验中,接受索坦患者中140/375例患者(37%)有出血事件相比较接受IFN-α有35/360例患者(10%)。在GIST研究A的双盲治疗期,接受索坦发生出血事件37/202例患者(18%),相比较接受安慰剂患者为17/102(17%)。鼻出血是报道的最常见出血不良事件。在GISTRCC患者中较不常见出血事件包括直肠,牙龈,上胃肠道,生殖器,和伤口出血。在GIST研究A的双盲治疗期,接受索坦14/202例患者(7%)和用安慰剂9/102例患者(9%)34级出血事件。此外,在GIST研究A1例患者用安慰剂在第2疗程期间有致命性胃肠道出血事件。在RCC患者中大多数事件是12;1例从未治疗过患者中有5级胃出血事件。

  用索坦治疗患者中曾观察到肿瘤-相关出血。这些事件可能突然发生,和在肺肿瘤情况中可能存在为严重和危及生命咯血或肺出血。在一项有转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者临床试验2例接受索坦患者发生致命性肺出血。两例患者都有鳞状细胞组织学。有NSCLC患者中未批准使用索坦。对研究A接受索坦GIST5/202(3%)患者发生治疗-出现34级肿瘤出血。早在第1疗程和晚至第6疗程观察到肿瘤出血。这5例之一患者接受肿瘤出血后没有进一步药物。其它4例患者没有由于肿瘤出血而终止治疗或经历延迟给药。在研究A中安慰剂组GIST患者中未观察到进行肿瘤内出血。这些事件的临床评估应包括系列全血细胞计数(CBCs)和体格检查。

  在有腹腔内恶性病用索坦治疗患者中已罕见地发生严重,有时致命性胃肠道并发症包括胃肠道穿孔。

  5.7 甲状腺功能障碍

  开始索坦治疗前,建议测定甲状腺功能的实验室基线和甲状腺机能减退或甲状腺机能亢进患者应如按标准医学实践治疗。用索坦治疗所有患者应对甲状腺功能障碍征象和症状严密观察。有提示甲状腺功能障碍体征和/或症状患者应进行实验室监测甲状腺功能和按标准医学实践治疗。

  注意到在8例用索坦GIST患者(4%)有治疗-出现获得性甲状腺机能减退相比较用安慰剂1(1%)。在从未治疗过RCC研究用索坦报道81(16%)患者甲状腺机能减退不良反应而在IFN-α组中3(1%)患者。在临床试验中和经上市后经验曾报道甲状腺机能亢进,有些接着甲状腺机能减退病例。.

  5.8 肾上腺功能

  建议开索坦处方医生在经受应急例如手术,创伤或严重感染患者中监查肾上腺功能不全。

  大鼠和猴中在14天至9个月的非-临床重复给药研究,在血浆暴露低至临床研究中观察到AUC0.7倍时注意到肾上腺毒性。肾上腺组织学变化特征为出血,坏死,充血,肥大和炎症。在临床研究中, obtained336例患者在暴露至1个或更多疗程索坦后得到CT/MRI检查证实无肾上腺出血或坏死的证据。跨越多个索坦临床试验在约400例患者中进行ACTH刺激试验。有正常基线ACTH刺激试验患者中,1例患者治疗期间发生始终如一的异常试验结果是不能解释和可能与索坦治疗有关。另外11例患者有正常基线试验在最后进行试验异常,刺激后有皮质醇峰水平12-16.4 μg/dL(正常>18 μg/dL)。这些患者无1例报道有肾上腺功能不全的临床证据。

  5.9 实验室检验

  接受用索坦治疗患者每个治疗疗程开始应进行CBCs与血小板计数和血清化学包括磷。

  6 不良反应

  下面描述数据反映参加一项安慰剂-对照试验(n=202)为治疗GIST双盲治疗期中577例暴露于索坦患者[见临床研究(14.1)]或一项阳性-对照试验(n=375)为治疗RCC[见临床研究(14.2)]。患者开始接受口服剂量50 mg每天在重复疗程中按计划4/2

  GISTRCC患者中最常见不良反应

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