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Glenmark阿比特龙250mg/Abirapro/绿盒

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规格参数

产品名称 : Glenmark阿比特龙250mg/Abirapro/绿盒
产品品牌 : Glenmark格伦马克
通用名称: 阿比特龙Abirapro
快递方式: 1国内包邮,2印度直邮(邮费单次200元/KG)
主要原料: 阿比特龙
主要作用: 治疗前列腺癌
保存方法: 防潮,干燥保存

产品介绍


阿比特龙(泽珂)格兰马克/葛兰迈克Abiraterone使用说明书


【印度光泽商城温馨提示】本药品说明书内容为网络收集整理或商品说明书抄写而来,请以药品自带说明书为准!


阿比特龙(Abiraterone)说明书


通用名称:阿比特龙


商品名称:Abiraterone


全部名称:阿比特龙,泽珂,Abiraterone,Zytiga



适应症:


与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。




用法用量:


推荐剂量


本品推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg )口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。








不良反应


阿比特龙最常见不良反应(5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。




禁忌:


当给予妊娠妇女阿比特龙可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在危害。




注意事项:


高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留


有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。由于ZYTIGACYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%NYHA类别IIIIV心衰患者中ZYTIGA的安全性,因为这些患者被排除在随机化


临床试验外。监视患者高血压,低钾血症,和液体潴留至少每月1次。用ZYTIGA治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。


肾上腺皮质功能不全


在临床试验中接受ZYTIGA用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全,中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松,有泼尼松剂量减低,或经受不寻常应激。用ZYTIGA治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应,可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应,进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前,期间和后可能指示增加皮质激素剂量[见警告和注意事项]


肝毒性


曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量[见不良反应]。开始用ZYTIGA治疗前,治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALTAST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量ZYTIGA 250 mg,开始治疗前,第一个月每周,治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALTAST,和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。ASTALT,或胆红素从患者的基线升高,应及时更频繁监视AST,和ALT。如果任何时间ASTALT上升高于ULN五倍,或胆红素是上升高于ULN三倍,中断ZYTIGA治疗和密切监查肝功能。


只有肝功能检验返回至患者的基线或至ASTALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后才可能在减低剂量水平用ZYTIGA-治疗[见剂量和给药方法]


发生ASTALT大于或等于20 × ULN/或胆红素大于或等于10 × ULN患者ZYTIGA-治疗的安全性不知道。


食物影响


ZYTIGA必须空胃服用。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙CmaxAUC0-(暴露)分别增加较高至17-10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性[见剂量和给药方法和临床药理学]


孕妇及哺乳期妇女用药:


妊娠


妊娠或可能成为妊娠妇女中禁忌接受ZYTIGA。如此药在人期间使用,或如当服用此药时患者成为妊娠 ,应忠告患者对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用ZYTIGA治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。


哺乳母亲


妇女中不适用ZYTIGA,不知道醋酸阿比特龙是否排泄在人乳中。因为许多药物被排泄在人乳中,和因为哺乳婴儿来自ZYTIGA严重不良反应的潜能应做出决策或终止哺乳,或终止药物考虑到药物对母亲的重要性。


儿童用药


阿比特龙不适用于儿童。


老年用药


在一项3ZYTIGA试验患者总数中,71%患者是65岁和以上和28%75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别。


肝受损患者


在有基线轻度(n = 8)或中度(n = 8)肝受损(Child-Pugh类别AB, 分别)受试者和在8例有正常肝功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者与有正常肝功能受试者比较,单次口服1,000 mg剂量ZYTIGA后阿比特龙的全身暴露(AUC)分别增加接近1.1倍和3.6倍。


对基线轻度肝受损患者无需剂量调整。在基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中,减低推荐剂量:ZYTIGA250 mg每天1次,如基线中度肝受损患者中,发生ALTAST升高>5 × ULN或总胆红素> 3 × ULN终止ZYTIGA治疗[见剂量和给药方法和临床药理学]


未曾在基线严重肝受损患者中研究ZYTIGA的安全性。这些患者不应接受ZYTIGA


对治疗期间发生肝毒性患者,中断治疗和可能需要剂量调整[见剂量和给药方法,警告和注意事项,和临床药理学]


肾受损患者


在一项专门肾受损试验中,正常肾功能健康受试者(N=8)和末期肾病(ESRD)进行血液透析(N=8)受试者间单次口服1,000 mg剂量ZYTIGA后平均PK参数有可比性。对肾受损患者无需剂量调整[见剂量和给药方法和临床药理学]




药物过量


在药物过量的事件中,停止ZYTIGA,采取一般性支持措施,包括监视心律失常和心衰和评估肝功能。




药理毒性


药理作用


醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制 17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。


CYP17 催化两个连续的反应:


通过 17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的 17α-羟基衍生物;


随后在 C1720 裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙印制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。


雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。雄激素阻断疗法如促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成,但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。


在安慰剂对照Ⅲ期临床试验中.醋酸阿比特龙引起患者血清睾酮及其他雄激素水平降低。临床使用中,无需监测本品对血清睾酮水平的影响。


血清前列腺特异性抗原(PSA)水平可能变化,但尚未证实其与患者个体的临床获益具有相关性。




毒理研究


重复给药毒性:


在大鼠 13 周和 26 周、猴 13 周和 39 周重复给药毒性试验中,在相当于约人临床暴露量(AUC)—半的情况下,醋酸阿比特龙可引起循环睾酮水平下降。因此,在雄性和雌性生殖系统、肾上腺、肝脏、垂体(仅见于大鼠)和雄性乳腺中观察到器官重量下降和一定毒性。生殖器官的变化与醋酸阿比特龙的抗雄激素药理活性一致。在 ≥ 50 mg/kg/(接近于人 AUC)剂量给药 26 周后,观察到大鼠白内障发生率呈剂量依赖性增加。猴 39 周试验中,在更高的剂量(高于人 AUC 2 )下未观察到白内障。在 4 周恢复期后,由醋酸阿比特龙引起的所有其他毒性得到逆转或部分恢复。


遗传毒性:


醋酸阿比特龙和阿比特龙 Ames 试验、人淋巴细胞细胞遗传学试验和大鼠微核试验结果均为阴性。


生殖毒性:


根据动物试验结果,醋酸阿比特龙有损伤人类生殖功能和生育力的可能性。在雄性大鼠(13 26 )和猴(39 )重复给药毒性试验中, ≥ 50 mg/kg/(大鼠)和 ≥ 250 mg/kg/()剂量下可见生殖系统萎缩、无精/精液减少症以及增生性改变,其效应与阿比特龙的抗雄激素药理活性一致。在大鼠和猴中观察到这些效应的 AUC 分别是接近和大约 0.6 倍于人的临床暴露量。


致癌性:


大鼠经口给药两年致癌性试验显示:雄性大鼠给予醋酸阿比特龙 515 50 mg/kg/天,雌性大鼠 1550 150 mg/kg/天,各剂量均可弓|起睾丸间质细胞腺瘤和间质细胞癌,认为与阿比特龙的药理活性有关。醋酸阿比特龙在人暴露量的 0.8 倍时,对雌性小鼠未见致癌性。在 Tg.rasH2 转基因小鼠 6 个月致癌性试验中未见致癌性。




作用类别


阿比特龙是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄,避免阿比特龙与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗,小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。






药代动力学


在健康受试者和转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中曾研究醋酸阿比特龙的给药后,阿比特龙和醋酸阿比特龙的药代动力学。在体内,醋酸阿比特龙被转化为阿比特龙。在临床研究中,在>99%被分析样品中醋酸阿比特龙血浆浓度是低于可检测水平(< 0.2 ng/mL)


吸收


醋酸阿比特龙口服给予转移CRPC患者后,达到最高血浆阿比特龙浓度中位时间是2小时。在稳态时观察到阿比特龙积蓄,与单次1,000 mg剂量醋酸阿比特龙比较暴露(稳态AUC)较高2-倍。


在有转移CRPC患者中在剂量1,000 mg每天,Cmax稳态值(均数± SD)226 ± 178 ng/mLAUC1173 ± 690 ng .hr/mL。在剂量范围250 mg1,000 mg未观察到重要偏离剂量正比例。


当醋酸阿比特龙与食物给予时阿比特龙的全身暴露增加。阿比特龙CmaxAUC0-∞是分别较高接近7-5-倍,当醋酸阿比特龙与低脂肪餐给予时(7% 脂肪, 300卡路里)和当醋酸阿比特龙与高脂肪(57% 脂肪, 825卡路里)餐给予时分别较高接近17-10-倍。在给予进餐内容和组成正常变异时,ZYTIGA与餐服用有潜在可能导致暴露增加和高度变异。所以,ZYTIGA给药前至少2小时和ZYTIGA给药后至少1小时内不应消耗食物。应用水完整吞服片[见剂量和给药方法]


分布和蛋白结合


阿比特龙与人血浆蛋白,白蛋白和α-1酸性糖蛋白高度结合(>99%)。表观稳态分布容积(均数± SD)19,669 ± 13,358 L。体外研究显示在临床相关浓度,醋酸阿比特龙和阿比特龙不是P-糖蛋白(P-gp)的底物而醋酸阿比特龙是P-gp的抑制剂。未曾用其它运载蛋白进行研究。


代谢


口服给予胶囊14C-醋酸阿比特龙后,醋酸阿比特龙被水解为阿比特龙(活性代谢物)。转换可能通过酯酶活性(尚未鉴定酯酶)而不是CYP介导。阿比特龙在人血浆中两个主要循环代谢物是硫酸阿比特龙(无活性)和氮氧化硫酸阿比特龙(无活性),各占暴露的约43%CYP3A4SULT2A1是涉及形成氮氧化硫酸阿比特龙的酶而SULT2A1涉及形成硫酸阿比特龙。


排泄


在有转移CRPC患者中,阿比特龙在血浆中的平均末端半衰期(均数± SD)12 ± 5小时。14C-醋酸阿比特龙的口服给药后,接近88%放射性剂量在粪中回收和尿中接近

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